抗ウイルス薬①抗ヘルペス薬
抗ヘルペス薬
〇作用機序
①dGTPアナログ：ウイルスのチミジンキナーゼにより一リン酸化され宿主細胞内の酵素で三リン酸化され活性型となる。活性型薬剤はDNAポリメラーゼの基質となりDNAに取り込められる。結果DNA合成阻害を起こす。
アシクロビル、ファムシクロビル、ガンシクロビルはプロベネシド併用でAUC上昇する
アシクロビル
経口薬バイオアベイラビリティ10-20％
腎臓、肝臓、小腸に高い組織移行性を示し胎盤へ移行する。
アシクロビル脳症に注意
テオフィリン併用で（テオフィリン血中濃度上昇）
バラシクロビル（経口）
アシクロビルのバリンエステル化製剤で腸あるいは肝臓でアシクロビルとL-
バリンへ分解される。
バイオアベイラビリティは54％
ファムシクロビル（経口）
バイオアベイラビリティは77％±8％
胎盤移行性、乳汁移行性あり
ガンシクロビル（点滴）
眼内も含め広く分布
血球減少に注意
イミペネム併用で痙攣
バルガンシクロビル（経口）
ガンシクロビルのバリンエステル化製剤
バイオアベイラビリティは60％
血球減少に注意
②DNAポリメラーゼ阻害
DNAポリメラーゼのピロリン酸結合部位に直接結合し、ウイルスDNAの伸長阻害を起こす。
ホスカルネット
骨、軟骨組織に蓄積する。
低Ca血症、低Mg血症、低P血症注意
ペンタミジン併用で腎障害、低Ca血症で禁忌
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